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真空冷凍干燥機(jī)在西藥方面應(yīng)用

更新時(shí)間:2019-07-23      點(diǎn)擊次數(shù):1770

真空冷凍干燥機(jī)又稱為凍干機(jī),在西藥制劑的冷凍干燥技術(shù)較為成熟,目前國(guó)內(nèi)較大型的制藥廠都有冷凍干燥設(shè)備,很多劑型(針劑、口服制劑、滴眼劑等)都采用了冷凍干燥工藝,提高了藥品質(zhì)量和貯存期限。

   同中藥制劑類似,西藥中有很多藥物由于溶解度小、吸收差、毒副作用大等原因而制成脂質(zhì)體,再將其經(jīng)過真空冷凍干燥機(jī)的凍干處理,提高了藥物的長(zhǎng)期穩(wěn)定性,如苯磺酸氨氯地平、兩性霉素B、克拉霉素、米非司酮、維甲酸、尼莫地平等。氨氯地平是臨床上治療高血壓的常用藥,其口服制劑的肝臟首過效應(yīng)較大,生物利用度受到食物的影響,胃腸道反應(yīng)發(fā)生率較高。制成苯磺酸氨氯地平柔性納米脂質(zhì)體后,可避免首過效應(yīng),提高治療效果。將脂質(zhì)體凍干后,粒子分布更均勻,穩(wěn)定性更高。尼莫地平臨床劑型主要有片劑、膠囊劑和注射劑。由于存在嚴(yán)重的首過效應(yīng)導(dǎo)致其生物利用度很低。采用凍干脂質(zhì)體鼻粘膜給藥則可顯著提高其生物利用度并改善其在腦組織中的分布。采用改良乙醇注入法制備了尼莫地平脂質(zhì)體,考察了冷凍干燥工藝與處方因素對(duì)其凍干脂質(zhì)體性質(zhì)的影響。在優(yōu)化凍干工藝條件下,以甘露醇和蔗糖為凍干保護(hù)劑,可得到外觀良好、包封率高、易于重建的凍干脂質(zhì)體,-20 ℃及4 ℃貯存3個(gè)月,粒徑和包封率無顯著變化。

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